| Наименование | Синонимы | Химическая формула | Спецификация, сорт, марка | Фасовка, тара | Цена |
| Ацетилсалициловая кислота | Аспирин | C9H8O4 | Имп. | порошок | По запросу |
Ацетилсалициловая кислота (АСК, аспирин), является ингибитором синтеза простагландина и широко известна как активный ингредиент многих лекарств. В частности, аспирина, который является самым продаваемым лекарственным препаратом в мире. Аспирин получается из фенола путем реакции Кольбе-Шмитта с диоксидом углерода и последующего ацетилирования с уксусным ангидридом. Согласно фармакологической классификации, АСК является нестероидным противовоспалительным препаратом.
История
В 1853 году Чарльз Фредерик Герхардт первым синтезировал нечистую ацетилсалициловую кислоту. В 1897 году АСК впервые была произведена в чистом виде. Феликс Хоффманн и Артур Айхенгрюн являются первооткрывателями этого элемента. Продукт получил название аспирин в 1897 году.
После Первой мировой войны Байер был вынужден в соответствии с Версальским договором отказаться от патента и прав на бренд Aspirin. Название в США стало общественным достоянием. В 1994 году Bayer Sterling купил его у временного владельца Kodak за 1 миллиард долларов. С тех пор Bayer снова основным владельцем товарного знака в США.
Химические свойства
Ацетилсалициловая кислота — это общее название для карбоксифенилацетата, как его называют в соответствии с правилами международной классификации.
Аспирин присутствует в виде белого порошка или образует плоские или игольчатые кристаллы со слабым запахом уксусной кислоты.
Плавится при температуре 135С. Хорошо растворяется в этаноле, щелочи, но плохо в бензоле и холодной воде. Растворимость в воде значительно увеличивается при нагревании. Плотность составляет 1,35 г /куб.см.
Фармакология
Простагландины участвуют в регуляции секреции желудочной кислоты и кровотока слизистой желудка, ингибируя синтез простагландинов при более высоких дозировках и длительном приеме. Например, в контексте лечения ревматических жалоб, расстройства желудка и желудочного кровотечения.
В организме АСК быстро превращается в основной метаболит салициловой кислоты. В крови она связывает от 50 до 70% альбумина.
Ингибируя синтез простагландина, ацетилсалициловая кислота может также препятствовать перерождению доброкачественных опухолей кишечника в рак. При кратковременном применении в дозах 500-1000 мг при острой боли аспирин переносится так же хорошо, как и другие безрецептурные болеутоляющие средства.
Механизм действия
Эффект ацетилсалициловой кислоты основан на необратимом ингибировании простагландина Н2, более конкретно, циклооксигеназ СОХ-1 и СОХ-2. Эти ферменты катализируют образование противовоспалительных простагландинов и тромбоксана A2.
Побочные эффекты и противопоказания
Основными побочными эффектами являются: тошнота, изжога и рвота. У астматиков ацетилсалициловая кислота может стать причиной судорог, что объясняется тем фактом, что при ингибировании в циклооксигеназе присутствует избыток арахидоновой кислоты, которая способствует образованию бронхосжимающих лейкотриенов.
При беременности АСК следует принимать только под наблюдением врача, поскольку это может привести к смерти плода. Кроме того, существует высокая склонность матери к кровотечению из-за замедленной свертываемости крови.
Согласно исследованию Бостонского медицинского университета, ежегодно 16 500 американцев умирают от желудочных кровотечений, вызванных неконтролируемым приемом аспирина.
Токсичность
Высокие дозы (более 10 г у взрослых) могут привести к опасному для жизни метаболическому ацидозу (повышенной кислотности) с параличом дыхания и потерей сознания. В медицинской практике было неоднократно описано повреждение почек (анальгетическая нефропатия) в результате длительного приема аспирина.
Побочные эффекты анальгетической группы совместно с неопиоидными анальгетиками (парацетамолом, ибупрофеном и т.п.) являются одними из 16 наиболее частых причин смерти в США.
Ацетилсалициловая кислота непригодна в качестве обезболивающего средства для подавления боли, после операции или травмы, поскольку антикоагулянтный эффект сохраняется примерно до 7 дней после отмены препарата и, таким образом, способствует внутреннему кровотечению. Из-за необратимого торможения циклооксигеназы в тромбоцитах введение антидота для немедленной отмены ингибирования коагуляции невозможно. Необходимо подождать, пока организм не сформирует новые функционирующие тромбоциты. Таким образом, прием внутрь аспирина может помешать срочной медицинской операции (или ее назначению).
Дополнительное применение
Ацетилсалициловая кислота используется не только в качестве болеутоляющего средства, для снижения температуры и в качестве противовоспалительного средства, но и для предотвращения повторных сердечных приступов и инсультов при артериосклеротических изменениях сосудов.
